普納替尼作用機(jī)制，我們都知道普納替尼是一款治療淋巴母細(xì)胞的藥物，隨著我國白血病人數(shù)不斷地增加，治療淋巴母細(xì)胞白血病就成為當(dāng)今科學(xué)家們的一種研究對(duì)象。接下來由海得康普納替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說一下關(guān)于普納替尼的作用機(jī)制。

普納替尼Ponatinib是一種激酶抑制劑。Ponatinib在體外抑制ABL和T315I突變體ABL酪氨酸激酶的活性有IC50濃度分別為0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在體外的活性有IC50濃度0.1和20 nM間，包括VEGFR，PDGFR，F(xiàn)GFR，EPH受體和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成員。Ponatinib在體外抑制表達(dá)天然或突變體BCR-ABL，包括T315I細(xì)胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治療當(dāng)與對(duì)照比較時(shí)減低表達(dá)天然或T315I突變體BCR-ABL腫瘤的大小。

臨床研究

在一項(xiàng)單組，開放，國際，多中心試驗(yàn)在有CML和Ph+ALL其疾病被認(rèn)為對(duì)既往酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療耐藥或不能耐受患者中評(píng)價(jià)Iclusig的安全性和療效。所有患者被給予起始劑量45 mg的Iclusig每天1次。根據(jù)疾病相(慢性相CML[CP-CML]；CML加速相[AP-CML]；或母細(xì)胞相CML[BP-CML]/Ph+ALL)，對(duì)既往TKI治療耐藥或不能耐受(R/I)，和存在T315I 突變，患者被賦予6個(gè)隊(duì)列之一。

而對(duì)既往TKI治療CP-CML耐藥性，被定義為未能實(shí)現(xiàn)或完全血液學(xué)反應(yīng)(至3個(gè)月)，次要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng) (至6個(gè)月)，或重大細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)(至12個(gè)月)。有CP-CML患者經(jīng)受喪失反應(yīng)或發(fā)生激酶結(jié)構(gòu)區(qū)突變?cè)谌狈ν耆?xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)或進(jìn)展至AP-CML或BP-CML在既往TKI治療任何時(shí)間也考慮耐藥。在AP-CML，BP-CML，和Ph+ALL耐藥被定義為未能實(shí)現(xiàn)或重大血液學(xué)反應(yīng)(在AP-CML至3個(gè)月，和BP-CML和Ph+ALL 至1個(gè)月)，喪失重大血液學(xué)反應(yīng)(在任何時(shí)間)，或發(fā)生激酶結(jié)構(gòu)區(qū)突變?cè)谌狈ν耆卮笱簩W(xué)反應(yīng)而既往用TKI治療。

不能耐受被定義為既往TKI治療由于毒性終止盡管CP-CML患者缺乏完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)優(yōu)化處理或?qū)τ蠥PCML，BP-CML，或Ph+ALL患者重大血液學(xué)反應(yīng)。

在CP-CML主要療效終點(diǎn)是重大細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)(MCyR)，其中包括完全和部分細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)(CCyR和PCyR)。在AP-CML，BP-CML，和Ph+ALL中主要療效終點(diǎn)是重大血液學(xué)反應(yīng)(MaHR)，被定義為或完全血液學(xué)反應(yīng)(CHR)或無白血病(NEL)的證據(jù)。

試驗(yàn)納入449例患者，其中444例對(duì)療效分析為合格：267例患者有CP-CML(R/I隊(duì)列：n=203，T315I：n=64)，83例患者有AP-CML，62例患者有BP-CML，和32例患者有Ph+ALL，5例患者對(duì)療效分析不合格是由于缺乏T315I突變狀態(tài)的確認(rèn)，和這些患者未接受既往達(dá)沙替尼[dasatinib]或尼洛替尼。

在分析時(shí)，中位隨訪時(shí)間為10個(gè)月(對(duì)所有正在進(jìn)行患者隨訪最短6個(gè)月)。在表中描述基線人口統(tǒng)計(jì)指標(biāo)特點(diǎn)。

在分析時(shí)，有CP-CML患者中Iclusig治療的中位時(shí)間為281天，有AP-CML患者為286天，有BP-CML患者中為89天，和有Ph+ALL患者為81天。表9，和表10中總結(jié)療效結(jié)果。

有CP-CML患者中實(shí)現(xiàn)MCyR，至MCyR中位時(shí)間為84天(范圍：49至334天)。在分析時(shí)，尚未達(dá)到MCyR的中位時(shí)間。

有AP-CML，BP-CML，和Ph+ALL患者中至MaHR中位時(shí)間分別為21天(范圍：12至176天)，29天(范圍12至113天)，和20天(范圍：11至168天)。對(duì)AP-CML，BP-CML，和Ph+ALL 患者M(jìn)aHR的中位時(shí)間分別為9.5個(gè)月(范圍：1.1至17.7個(gè)月)，4.7個(gè)月(范圍：1.8至14.1+個(gè)月)，和3.2個(gè)月(范圍：1.8至8.8+個(gè)月)。

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白血病治療方法有哪些

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