關于普納替尼
關于普納替尼，普鈉替尼是第三代酪氨酸激酶抑制劑，于2012年被FDA批準上市，是一款治療對酪氨酸激酶抑制藥耐藥或不能耐受的慢性期、加速期或急變期慢性粒細胞白血病(CML)及費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。接下來由海得康普納替尼直郵網小編為大家帶來關于普納替尼的相關信息。
普納替尼作為新一代酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)，對BCR-ABL陽性白血病，如慢性髓細胞白血病(CML)、費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病(Ph+ALL)有顯著的治療效果，甚至在對當前市場上供應的第一、二代TKIs出現耐藥(如T315I突變)的情況下仍有效。
作用機制
普納替尼（Ponatinib）是一種激酶抑制劑。Ponatinib在體外抑制ABL和T315I突變體ABL酪氨酸激酶的活性有IC50濃度分別為0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在體外的活性有IC50濃度0.1和20 nM間，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受體和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成員。Ponatinib在體外抑制表達天然或突變體BCR-ABL，包括T315I細胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治療當與對照比較時減低表達天然或T315I突變體BCR-ABL腫瘤的大小。
適應證和用途
普納替尼（Iclusig）是一種激酶抑制劑，適用于為治療對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的有慢性相，加速相，或母細胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的Philadelphia染色體陽性急性淋巴母細胞白血病(Ph+ALL)。這個適應證是根據反應率。沒有用Iclusig的試驗證明改善疾病相關癥狀或增加生存。
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