關于普納替尼的相關討論,普納替尼為典型的靶向抗癌藥物,為小分子多激酶抑制劑,主要作用于BCR-ABL、血管內皮生長因子受體(VEGFR)等多種激酶。今天,海得康普納替尼直郵網小編來討論一下。
近年來,VSP抑制劑如索拉菲尼等引發的血管毒性不良反應頻繁報道。VSP抑制劑通過阻斷VEGF-VEGFR相互作用,阻斷其下游信號PI3K/ AKT/eNOS等通路的傳遞,進而影響血管內皮細胞的增殖、遷移及血管形成等正常生理功能,導致血管內皮損傷。
另外,當血管內皮細胞功能受損時,其凝血與抗凝血、纖溶與抗纖溶的平衡會失調。而凝血系統激活、纖溶系統失活及血小板黏附聚集是血栓形成的重要環節。NO是由血管內皮細胞產生的一種氣體信號分子,通過促進血管舒張、抑制血小板聚集和白細胞黏附調節血管的功能。
正常生理狀態下,機體主要通過AKT/eNOS通路調節p-eNOS的表達,進而調控血管內皮細胞對NO的合成釋放來實現對血管收縮和舒張功能的調節。NO活性降低會誘發多種病理變化,包括改變內皮的抗凝功能,干擾內皮的生長和再生功能。
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