白血病的治療藥物普納替尼的合成

仿制普納替尼價格_普納替尼代購直郵_普納替尼使用說明書-海得康小編發布于 2018-01-14 分類：普納替尼資訊閱讀( 2017 ) 評論( 0 )

白血病的治療藥物普納替尼的合成，白血病是一種可怕的疾病，時刻威脅著患者的疾病。普納替尼治療白血病有療效，給白血病患者帶來了福音。接下來由海得康普納替尼直郵網小編為大家講述一下白血病治療藥物普納替尼的合成信息。

背景介紹
普納替尼(Iclusig, Ponatinib)是一種多靶點的激酶抑制劑，由Ariad Pharmaceuticals公司生產銷售。作為第三代酪氨酸激酶抑制劑，普納替尼于2012年12月14日被美國FDA批準用于治療對酪氨酸激酶抑制藥耐藥或不能耐受的慢性期、加速期或急變期慢性粒細胞白血病(CML)及費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。

2013年7月1日歐盟批準批準其用于相同的適應癥。同時，在美國和歐盟被確立為治療CML和Ph+ALL的罕見用藥。主要用于治療對達沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)治療無效的患者，或不能耐受達沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)的患者，以及不適合伊馬替尼(imatinib)后續治療的患者。也可用于治療具有基因突變(T315I突變)的患者，該基因突變使患者對伊馬替尼、達沙替尼或尼洛替尼產生耐藥。

合成路線
從化合物S-1出發，NBS溴代，得到芐溴化合物S-2，隨后使用N-甲基哌嗪取代得到化合物S-4，使用保險粉還原硝基得到苯胺化合物S-5，最后將苯胺化合物和酰氯S-6反應，得到酰胺化合物S-7。溴代雜環S-8通過Sonogashira偶聯得到炔烴化合物S-9，TBAF脫去保護基，得到末端炔S-10，末端炔S-10再和碘代芳烴S-7進行Sonogashira偶聯反應得到普納替尼Iclusig(Ponatinib)。

以上介紹的是有關白血病的治療藥物普納替尼的合成的信息，文章中不僅提到的普納替尼的合成路線，還提到了相關背景介紹。希望大家可以了解一下。小編在此祝愿患者早日康復。

普納替尼的研究