關(guān)于普納替尼，普鈉替尼是第三代酪氨酸激酶抑制劑，于2012年被FDA批準(zhǔn)上市，是一款治療對酪氨酸激酶抑制藥耐藥或不能耐受的慢性期、加速期或急變期慢性粒細(xì)胞白血病(CML)及費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(Ph+ALL)。接下來由海得康普納替尼直郵網(wǎng)小編為大家?guī)黻P(guān)于普納替尼的相關(guān)信息。

普納替尼作為新一代酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)，對BCR-ABL陽性白血病，如慢性髓細(xì)胞白血病(CML)、費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞性白血病(Ph+ALL)有顯著的治療效果，甚至在對當(dāng)前市場上供應(yīng)的第一、二代TKIs出現(xiàn)耐藥(如T315I突變)的情況下仍有效。

作用機(jī)制
普納替尼（Ponatinib）是一種激酶抑制劑。Ponatinib在體外抑制ABL和T315I突變體ABL酪氨酸激酶的活性有IC50濃度分別為0.4和2.0 nM。

Ponatinib抑制另外的激酶在體外的活性有IC50濃度0.1和20 nM間，包括VEGFR，PDGFR，F(xiàn)GFR，EPH受體和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成員。Ponatinib在體外抑制表達(dá)天然或突變體BCR-ABL，包括T315I細(xì)胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治療當(dāng)與對照比較時(shí)減低表達(dá)天然或T315I突變體BCR-ABL腫瘤的大小。

適應(yīng)證和用途
普納替尼（Iclusig）是一種激酶抑制劑，適用于為治療對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的有慢性相，加速相，或母細(xì)胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或?qū)韧野彼峒っ敢种苿┲委熌退幓虿荒苣褪艿腜hiladelphia染色體陽性急性淋巴母細(xì)胞白血病(Ph+ALL)。

這個(gè)適應(yīng)證是根據(jù)反應(yīng)率。沒有用Iclusig的試驗(yàn)證明改善疾病相關(guān)癥狀或增加生存。

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普納替尼與心血管風(fēng)險(xiǎn)監(jiān)測

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