普納替尼與心血管風險監測,我們都知道普納替尼Iclusig是一種激酶抑制劑適用于為治療對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的有慢性相，加速相，或母細胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的Philadelphia染色體陽性急性淋巴母細胞白血病(Ph+ALL)(1)。那么接下來由海得康普納替尼直郵網小編為大家解說一下關于普納替尼與心血管風險監測。

近日，有關慢性髓性白血病的治療遭遇意想不到的挫折：經酪氨酸激酶抑制劑藥物普納替尼和尼洛替尼治療后，患者出現了嚴重心血管事件。BCR-ABL靶向蛋白激酶抑制劑藥物曾被視為慢性髓性白血病(CML)治療領域的革命性藥物，同時還被確立為癌癥藥物研發的典范。

2001年，FDA批準了首款該類酪氨酸激酶抑制劑藥物伊馬替尼。伊馬替尼一開始是作為血小板源性生長因子受體抑制劑的系列復合物之一，它取得了突破性的成功，顯示出對抗ABL和KIT激酶的潛力，但有超過20%的患者會對該藥產生耐藥。

因此，第二代和第三代抑制劑藥物——達沙替尼、尼洛替尼、博舒替尼及普納替尼相繼問世，以期能夠克服伊馬替尼耐藥性。在上述新藥中，普納替尼作為唯一一例得到批準的，具有對抗BCR-ABL T315I“看門突變”活性的酪氨酸激酶抑制劑而倍受矚目。這一突變可阻斷其他酪氨酸激酶抑制劑藥物的抑制作用，并在多達20%的經其他藥物既往治療并進展后的CML患者人群中出現。

新型酪氨酸激酶抑制劑藥物日漸成為CML患者的一線治療藥物。基于已有證據顯示，達沙替尼和尼洛替尼的分子反應較伊馬替尼多，前兩者已被批準用于CML的一線治療。普納替尼VS 伊馬替尼用于新診CML患者的隨機試驗（普納替尼用于新診慢性髓性白血病試驗，或EPIC試驗旨在檢驗普納替尼較伊馬替尼是否也有更好的分子效應。雖然目前還缺乏提示一線使用此類新藥有生存效應的長期數據，但基于BCR-ABL潛在抑制作用越大，則分子學緩解越深入越持久的理論，仍然有越來越多的發現推動該類藥物用于一線治療。此外，CML治療領域的近期進展主要集中于實驗室-臨床轉化探索，并可能在腫瘤學領域取得最終成功。

2013年10月8日，事情發生了出乎意料的轉折。普納替尼的制造商——Ariad制藥公司宣布了一項臨床研發項目的重要改變。這項宣布是在普納替尼用于達沙替尼或尼洛替尼耐藥性或不可耐受的患者，或攜帶T315I突變的患者人群（普納替尼用于CML患者及費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病患者，或PACE，NCT01207440）的試驗對數據進行分析后作出的。

在超過24個月的隨訪期內，有11.8%的患者出現嚴重動脈血栓。在經FDA咨詢后，該公司提高了普納替尼臨床研究中新受試者的入組標準。FDA隨后宣布對使用普納替尼的患者人群“嚴重性和危及生命的血栓和嚴重性血管狹窄”的出現頻率展開調查。

10月9日，Ariad公司股價大跌。10月18日，該公司宣布，出于對患者安全負責的考慮，中止EPIC試驗。這些普納替尼相關事件以及若干近來出現的尼洛替尼治療引起的外周血管事件及加速患者動脈粥樣硬化的相關報告，使得人們對于新型ABL激酶抑制劑藥物，特別是用于CML一線治療的該類藥物的心血管安全性的憂慮一度甚囂塵上。

一波未平，一波又起，醫學界面對的許多質疑目前還無明確答案。許多問題涉及到對新藥治療中心血管安全性的監測方法，以及腫瘤學臨床試驗中不良心血管事件的評估。

考慮到具有心臟毒性的腫瘤藥物在不斷增加，因此在治療時需共同給予腫瘤藥物和心血管藥物，以最大程度減少不良心血管事件。

對于心血管事件監管的改善以及CML治療故事的下一篇章尚未揭開。除了要考慮毒性事件的效應，我們還必須考慮選擇BCR-ABL抑制劑用于CML一線治療的經濟成本。應重視利用經濟刺激手段鼓勵使用新型酪氨酸激酶抑制劑一線治療CML。美國伊馬替尼專利權將于2015年終止，在歐洲將終止于2016年，目前的高額成本屆時將不復存在（據估計美國每年成本下降$92,000）。另一方面，一些更昂貴的還在專利保護期內的新藥在與伊馬替尼一線治療CML的競爭中已占據了有利位置。

以上就是關于普納替尼的相關信息，我們都知道是藥就有三分毒，其實普納替尼也一樣，那么如果在使用時出現有不良反應或者有身體不適，請及時和醫生聯系，最后祝愿所有患者早日康復，如果有想購買藥物的患者，請及時和海得康聯系。

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